Synthesis and in vitro evaluation of antifungal properties of some 4-aryl-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines derivatives
Dos series de 4-aril-3-metil-1,2,3,4- tetrahidroquinolinas fueron sintetizadas de acuerdo con una metodologa̕ sintťica de dos pasos y evaluadas como potenciales agentes antifn͠gicos. El paso clave involucr ̤la formacin̤ de las correspondientes N-bencil tetrahidroquinolinas 5 va̕ una cicloadicin̤ im...
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| Altri autori: | , , , |
|---|---|
| Natura: | Libro |
| Lingua: | inglese |
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| Accesso online: | Synthesis and in vitro evaluation of antifungal properties of some 4-aryl-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines derivatives |
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| 245 | 1 | 0 | |a Synthesis and in vitro evaluation of antifungal properties of some 4-aryl-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines derivatives |
| 246 | |a Sn̕tesis y evaluacin̤ in vitro de las propiedades antifn͠gicas de algunos derivados de 4-aril-3-metil1,2,3,4-tetrahidroquinolinas | ||
| 264 | |a Bogot ̀(Colombia) : |b Revista VirtualPRO, |c 2018 | ||
| 520 | 3 | |a Dos series de 4-aril-3-metil-1,2,3,4- tetrahidroquinolinas fueron sintetizadas de acuerdo con una metodologa̕ sintťica de dos pasos y evaluadas como potenciales agentes antifn͠gicos. El paso clave involucr ̤la formacin̤ de las correspondientes N-bencil tetrahidroquinolinas 5 va̕ una cicloadicin̤ imino Diels-Alder catin̤ica. El segundo paso consisti ̤en obtener las tetrahidroquinolinas N-desprotegidas 6 va̕ una desbencilacin̤ catalt̕ica. Los productos fueron aislados y purificados usando cromatografa̕ en columna (CC). Las sustancias fueron identificadas usando resonancia magnťica nuclear (RMN), espectrometra̕ de masas (EM) y espectroscopia infrarroja (IR). Los compuestos fueron evaluados in vitro frente a cepas estandarizadas de hongos cln̕icamente relevantes, incluyendo levaduras, hialohifomicetes y dermatofitos. Estos estudios mostraron que, de las tetrahidroquinolinas ensayadas, los compuestos 6f y 6g mostraron actividad antifn͠gica, especf̕icamente frente a dermatofitos. El compuesto 6-metoxi-4-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-3-metil-1,2,3,4- tetrahidroquinolina 6g exhibi ̤la mejor actividad (MIC 32-65 μg/mL). Los resultados indican que remover el grupo bencilo e introducir un grupo hidroxilo en el sustituyente arilo de las N-bencil tetrahidroquinolinas produce un mejoramiento de la actividad antifn͠gica. Predicciones in silico complementaron los resultados: la mayora̕ de las tetrahidroquinolinas ensayadas mostraron alta biodisponibilidad, altos <U+0093>drug scores<U+0094> y bajo riesgo potencial. | |
| 650 | \ | \ | |a Reacciones qum̕icas |
| 650 | \ | \ | |a Qum̕ica orgǹica |
| 650 | \ | \ | |a Chemical reactions |
| 650 | \ | \ | |a Chemistry organic |
| 650 | \ | \ | |a Actividad antifn͠gica |
| 650 | \ | \ | |a Tetrahidroquinolinas |
| 650 | \ | \ | |a Reaccin̤ imino Diels-Alder catin̤ica |
| 650 | \ | \ | |a Regla de Lipinski |
| 650 | \ | \ | |a Propenilbencenos |
| 650 | \ | \ | |a Antifungal activity |
| 650 | \ | \ | |a Tetrahydroquinolines |
| 650 | \ | \ | |a Cationic imino Diels-Alder reaction |
| 650 | \ | \ | |a Lipinski<U+0092>s rule |
| 650 | \ | \ | |a Propenylbenzenes |
| 700 | \ | \ | |a Romero-Bohr̤quez Arnold R. |
| 700 | \ | \ | |a Kouznetsov Vladimir V. |
| 700 | \ | \ | |a Zacchino Susana A. |
| 700 | \ | \ | |a Facultad de Ciencias, Pontificia Universidad Javeriana |
| 856 | |z Synthesis and in vitro evaluation of antifungal properties of some 4-aryl-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines derivatives |u https://virtualpro.unach.elogim.com/biblioteca/sintesis-y-evaluacion-in-vitro-de-las-propiedades-antifungicas-de-algunos-derivados-de-4-aril-3-metil1-2-3-4-tetrahidroquinolinas | ||